Inhibitory effect of platinum and ruthenium bipyridyl complexes on porcine pancreatic phospholipase A2

Објеката

Тип
Рад у часопису
Верзија рада
објављена верзија
Језик
енглески
Креатор
Tina Kamčeva, Jörg Flemmig, Bojana Damnjanović, Jürgen Arnhold, Aleksandar Mijatović, Marijana Petković
Извор
Metallomics
Издавач
Oxford University Press (OUP)
Датум издавања
2011
Сажетак
Fosfolipaza pankreasa A2 (PLA2) igra važnu ulogu u ćelijskoj homeostazi kao iu procesu karcinogeneze. Efekti metalo-lekova koji se koriste kao hemoterapeutici na aktivnost ovog enzima nisu poznati. U ovom radu, interakcija između PLA2 svinjskog pankreasa i dva odabrana kompleksa prelaznih metala — tetrahloro(bipiridin) platine(IV) ([PtCl4(bipi)]) i dihloro (bipiridin) rutenijum(III)hlorida ([RuCl2(bipi)2) ]Cl)—proučavana je. Laserska desorpcija/jonizacija uz pomoć matriksa, vremenska masa spektrometrija (MALDI-TOF MS) i fluorescentna spektroskopija korišćeni su za analizu aktivnosti enzima u odsustvu i prisustvu metalnih kompleksa i za verifikaciju potencijalnog vezivanja ovih lekova za enzim . Ispitani kompleksi metala su smanjili aktivnost fosfolipaze A2 u nekonkurentnom režimu inhibicije. Može se dokazati vezivanje kompleksa rutenijuma u ​​blizini aktivnog mesta enzima i raspravljati o mogućim načinima interakcije.
Pancreatic phospholipase A2 (PLA2) plays an important role in cellular homeostasis as well as in the process of carcinogenesis. Effects of metallo-drugs used as chemotherapeutics on the activity of this enzyme are unknown. In this work, the interaction between porcine pancreatic PLA2 and two selected transition metal complexes—tetrachloro(bipyridine) platinum(IV) ([PtCl4(bipy)]) and dichloro (bipyridine) ruthenium(III)chloride ([RuCl2(bipy)2]Cl)—was studied. Matrix-assisted laser desorption/ionisation time-of-flight mass spectrometry (MALDI-TOF MS) and fluorescence spectroscopy have been used to analyse the enzyme activity in the absence and presence of metal complexes and to verify potential binding of these drugs to the enzyme. The tested metal complexes decreased the activity of phospholipase A2 in an uncompetitive inhibition mode. A binding of the ruthenium complex near the active site of the enzyme could be evidenced and possible modes of interaction are discussed.
том
3
Број
10
doi
10.1039/c1mt00088h
issn
1756-5901
Subject
Metals and Alloys, Biochemistry, Biomaterials, Biophysics, Chemistry (miscellaneous)
Шира категорија рада
M20
Ужа категорија рада
М21
Права
Отворени приступ
Лиценца
Creative Commons – Attribution-NonComercial-No Derivative Works 4.0 International
Формат
.pdf
Медија
C1MT00088H.pdf

Tina Kamčeva, Jörg Flemmig, Bojana Damnjanović, Jürgen Arnhold, Aleksandar Mijatović, Marijana Petković. "Inhibitory effect of platinum and ruthenium bipyridyl complexes on porcine pancreatic phospholipase A2" in Metallomics, Oxford University Press (OUP) (2011). https://doi.org/10.1039/c1mt00088h

This item was submitted on 9. децембар 2021. by [anonymous user] using the form “Рад у часопису” on the site “Радови”: http://drug.rgf.bg.ac.rs/s/repo

Click here to view the collected data.